《药物合成》 一、本课程校内发展的主要历史沿革 近十多年来，新药研究和开发成为科学研究中的一个热点，药物合成已成为与人类生活有着密切关系的学科。例如，高效农药、医药和医药中间体等的研究开发等领域都需要药物合成的理论知识和技术。 我校《药物合成》课程的教学工作始于1992年药学专业的成立，该课程最开始只针对于药学专业开设，只有理论课教学。教学队伍最初由原重庆医科大学专家和在药物合成方面具有丰富的教学和实践经验的教师组成，后经引进高层次的人才得到不断的补充更新。课程组教师具有严谨求实勤奋进取的优良传统，在药物合成的教学、教材建设、人才培养及科研工作中取了显著成果，为医药学人才的培养做出了贡献。《药物合成》是药学专业学生的专业必修课。本课程以有机反应在药物合成中的应用为中心，理论联系实际，主要学习反应物结构与反应条件、反应产物之间的关系，突出目标分子骨架的建立、官能团转化和选择性控制方法，具有很强的实用性。《药物合成》课程的教学目的，是使学生在学习有关的基础课程后能系统地掌握化学药物及其中间体制备中重要有机合成反应和合成设计原理，以利于培养学生在实际药物合成工作中的观察分析、思维理解和独立解决问题的能力。 《药物合成》课程组的全体成员将以不断提高、不断完善、不断进取的工作态度，努力把该课程建成高质量的国内一流的精品课程，帮助和引导学生为后续课程打下坚实的基础。 二、理论课教学内容 理论课： 《药物合成》属药物化学范畴，是药学专业、制药工程专业的专业基础必修课。本课程从药物结构出发，通过反应试剂、反应条件等因素的相互作用，揭示化学转化的规律。 本课程的任务是：使学生掌握药物结构的本质和一般规律，对各种单元反应过程有系统的了解，具备必需的药物合成理论知识。同时培养学生独立思考能力，以及在实际工作中发现问题、分析问题和解决问 题的能力，并具备较强的创新精神和开拓能力。为学习后续专业课程、职业技能训练及将来工作奠定理论基础。 通过本课程的学习，学生应达到下列基本要求： 1．掌握常用的药物合成反应中反应物结构、反应条件、反应产物之间的关系；能够分析其各种影响因素，正确选择原料、试剂、反应条件和控制方法。 2．掌握反应物结构与产物之间的变化规律，单元反应的内在联系；理解药物的结构特点和本质。 三、课程的重点、难点及解决办法 课程的重点、难点 《药物合成反应》课程理论部分的重点为：让学生掌握各种单元反应的反应机理、反应过程中的立体化学特点、常用的反应试剂、催化剂以及影响药物合成反应的因素以及解决办法。难点为：各类单元反应常用的反应试剂、反应条件以及影响反应的因素和改进反应的措施。其内容较多，结构复杂，难于记忆。在讲授过程中，应从化合物的结构出发，每一类化合物都有其特定的特征—官能团（功能基）。根据官能团的结构特点，从而推测其可能的化学性质及化学反应。通过单元反应加深对各类反应特征和机理的理解，便于掌握。 对于该课程的实验课教学，其重点是培养学生的独立操作能力和解决分析问题的能力，为达到这一目的，有机化学实验除了安排一定数量的单元实验外，还安排了连续性实验，通过这一方法，可使学生的实验能力得到较大提高。其中，综合实验操作技能为重点，独立分析解决问题的综合职业能力的培养和创新能力的培养为难点。 解决办法 1.采用灵活多变的教学方法，充分应用多媒体教学手段，利用网络等丰富的多媒体资源，展示有机化合物的结构、化学变化。现代化多媒体教学手段的优化组合显著提高了教学效果，有效地解决了教学的难点问题 2.从药物的结构出发，结合有机化合物官能团的性质，通过反应机理，分析药物合成反应的方向和影响因素等内容，通俗易懂。 3.实践部分的教学先易后难，逐步增加难度。通过学习——思考——应用的过程，反复训练实验技能，从而使学生掌握实验部分的重点和难点。 四、课程组织形式与教师指导方法 为了给学生打下坚实的基础，在多年教学实践中逐步形成了以把握学科本质、增强学生能力、提高综合素质为指导的教学理念，使学生从被动接受知识向主动学习、积极思考和探究事物本质的模式转换。 　　该课程教学组织方式与教师的指导方法如下： 　　1、奠定坚实理论基础，使学生把握药物合成反应精髓 。我们在教学中以有机化学结构理论为基础，突出药物合成反应本质。在教学中采取启发式的教学方法鼓励学生积极参加讨论，激发学生好奇心，提高学习积极性。让学生对教材上、文献中或教师科研实践遇到的实际问题进行分析，并在学生主动思维过程中注意不断引导，强调分析推理过程的合理性，逐步让学生掌握科学的思维方式，增强分析问题的能力，使学生深刻意识到学习该课程不仅是掌握教材上的几种单元反应，更重要的是学习科学的思维方法。 2、培养学生实践能力和创新思维。在药物合成设计中鼓励学生多层次多角度对药物结构进行剖析，积极思考在实验中遇到的问题并寻求解决方法，组织学生参与教师的科研活动，自己查阅文献，设计实验方案，进行创新性科研实践，参加全国大学生挑战杯活动等。 3、扩大学生知识面，提高学生综合素质、增强社会责任感 。学生最终将服务于社会，必须培养高素质实用型人材。配合我校全国素质教育基地建设，在教学中结合药物合成发展史着力渗透人文精神以提高学生的综合素质，增强学生对学科发展的认识，激发学生的历史责任感；适当介绍当今药物合成的前沿知识 , 诸如绿色化学的理念、不对称合成、不对称催化等 , 以开拓学生的视野、激发学习积极性、增强学生环保意识。 4、对于理论课学生提出的问题，教师可以采用面对面交流和网络交流等形式，及时准确地给予答复，对于实验课，采用学生为主、教师为辅的教学模式，培养学生的自学和独立完成实验的能力，教师对实验过程中学生在实验原理、实验操作等方面的疑问给予及时的讲解、引导和纠正。 五、授课教师 姓 名 性别 出生年月 职 称 学科专业 在教学中承担的工作 李雁武 男 1972.08 副教授 药物化学 药物合成、高等有机化学、有机化学等 袁建勇 男 1969.02 高级工程师 药物化学 药物化学、有机化学、药物合成等 梁国娟 女 1977.05 副教授 药物化学 药物化学、有机化学、药物合成等 周辉 男 1981.11 副教授 药物化学 药物化学、有机化学、药物合成等 唐强 男 1971.11 副教授 药物化学 有机化学、药物合成等 六、教材与参考书目： 教材：《药物合成反应》化学工业出版社 闻韧主编（第二版） 理论课参考资料： 1.药物合成反应原理 李正化主编 2.有机合成反应（上、下册） 王葆仁编 3.现代合成反应 [美] Herbert O. House著 <------------------------------------合并分隔线------------------------------------>